帝人の株価が暴騰、「ぜんそく治療薬」が新型コロナに劇的効果、エイズ薬・エボラ薬・インフル薬とは何だったのか…

1. 作用機序
活性代謝物である脱イソブチリル体のグルココルチコイド受容体に対する結合親和性は
未変化体(シクレソニド)の100倍以上高く、脱イソブチリル体が薬理活性の本体と考えられる23)。

2. 喘息抑制作用
(1)卵白アルブミン感作したラットにおいて、シクレソニドは抗原吸入によって誘発される即時型
及び遅発型の肺抵抗増大反応を抑制した24)。またメサコリンに対する気道反応性の亢進も抑制した24)。

(2)気管支喘息患者に本剤を400μg/日、2週間反復吸入投与することにより、AMPに対する
気道反応性の亢進を抑制した(外国人データ)25)。

3. 抗炎症作用
ヒト末梢血Tリンパ球を用いたin vitro 試験において、脱イソブチリル体は喘息の気道炎症反応において
重要なIL-4やIL-5などの各種炎症性サイトカイン産生を抑制した23)。また卵白アルブミン感作した
ラットにおいて、シクレソニドは気道内への好酸球浸潤及びTNFα産生を抑制した23)。

4. 全身へのステロイドの影響
(1)ラットにおいて、シクレソニドは胸腺重量や副腎重量の抑制などの全身作用を起こさない用量で、
コットンペレット誘発肉芽腫形成を抑制した23)。

(2)健康成人に本剤を1回800μgの用量で1日2回(1600μg/日)、7日間反復吸入投与しても血清
及び尿中コルチゾール排泄量に異常変動を認めなかった4)。(本剤の承認された成人の用法・用量における
1日の最大投与量は800μgである。)また成人気管支喘息患者に、本剤400又は800μg/日を8週間
投与したとき、本剤の投与終了時の血清コルチゾール及びオステオカルシン濃度に臨床的に問題となる
変動はみられなかった26)。

(3)成人気管支喘息患者を対象にした長期投与試験(200～800μg/日)において、本剤を12ヵ月間投与
したとき、CRH負荷試験における血漿コルチゾールの反応性低下は認められなかった20)。

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2290702G1025_1_14/